Fentolamina

- 10mg/ml ampolla (subcutáneo)

- 5mg polvo liofilizado (subcutáneo)

Resumen Ejecutivo en Medicina de Urgencia

(Versión Extensa, Actualizado Julio 2021)

Fentolamina es un vasodilatador utilizado para prevenir necrosis tisular secundario a extravasación de catecolaminas (norepinefrina, epinefrina, dopamina, etc.). Disponible en EEUU, stock limitado en Canadá, no disponible en Chile.

  • Dosis adultos:
    5-10mg diluidos en 10-20ml de NaCl 0.9% subcutáneo, administrar inmediatamente después de extravasación (dentro de primeras 12 horas).

Mecanismo de Acción y Uso

La fentolamina es un alfa bloqueador no selectivo (alfa-1 y alfa-2), potente y de corta duración. El bloqueo alfa-1 produce vasodilatación y disminución de resistencia vascular periférica, el bloqueo alfa-2 produce estimulación cardiaca secundario a liberación aumentada de norepinefrina de terminaciones simpáticas, con efectos inótropos y cronótropos positivos.


Está indicada para prevenir necrosis tisular por extravasación de norepinefrina y otros agonistas alfa-1 (1, 3), con aprobación por la US-FDA desde 1998 (2). En estudios retrospectivos se ha asociado a buenos resultados (4, 5). También se indica para el diagnóstico de feocromocitoma y para prevenir y tratar crisis hipertensivas asociadas a feocromocitoma (1).

Dosis Adulto

Infiltración en sitio de extravasación de vasopresores:

5 a 10mg en 10ml de NaCl 0.9%, subcutáneo en área de extravasación, usar dentro de 12 horas del evento. Hiperemia y calor local en el sitio de extravasación son signos de tratamiento efectivo.

Dosis Pediátrica

Infiltración en sitio de extravasación de vasopresores:

  • Lactantes, niños y adolescentes: infiltrar área con 1 a 5ml (en 5 dosis divididas) de solución 0.5-1mg/ml (preparada diluyendo 5 a 10mg en 10ml de NaCl 0.9%). Infiltrar dentro de 12 horas de la extravasación. No exceder 0.1-0.2mg/kg o 5mg en total.

  • Neonatos: infiltrar área con 1ml de solución preparada diluyendo 2.5 a 5mg en 10ml de NaCl 0.9%. Dar en 5 dosis divididas alrededor del sitio de extravasación, dentro de 12 horas del evento. No exceder 0.1mg/kg o 2.5mg en total.

Ajustes renal, hepático y otros

No aplica. No requiere ajustes.

Formulación y nombres comerciales

  • Phentolamine mesylate (US): 5mg, polvo liofilizado

  • Rogitine® (Canada): 10mg/1ml, ampollas

Contraindicaciones, efectos adversos, advertencias, interacciones farmacológicas mayores

Los efectos adversos están relacionados principalmente a la administración endovenosa de la fentolamina. La administración subcutánea para extravasación tiene la intención de producir efectos locales y no sistémicos. Los siguientes ítems están relacionados al uso endovenoso.

  • Contraindicaciones: hipersensibilidad a la droga o componentes relacionados, enfermedad coronaria aguda o crónica.

  • Efectos adversos: hipotensión, taquicardia, disrritmias.

  • Advertencias: infarto al miocardio y espamos cerebrovasculares están asociados con episodios de hipotensión severa.

  • Interacciones farmacológicas mayores: aumenta el efecto de otros alfa-bloqueadores (urapidil) y disminuye efecto de agonistas alfa. Precaución cuando se combina con otros antihipertensivos o vasodilatadores.

Embarazo y Lactancia

Considerar que uso subcutáneo está dirigido a causar efectos locales y no sistémicos.

  • Factor de Riesgo en Embarazo (FDA): C.

  • Lactancia: se desconoce si se excreta en leche materna.

Farmacología

Bloqueo alfa-adrenérgico de acción relativamente corta. También tiene efecto directo inótropo y cronótropo positivo, pero con menor relevancia. La farmacocinética es en gran parte desconocida.


Inicio de acción: 1-2 min IV, 15-20 min IM.

Vida media de eliminación: 19 min IV.

TIempo pico en plasma: desconocido.

Referencias

  1. NIH-NLM (National Institutes of Health National Library of Medicine). DailyMed. Label: Phentolamine mesylate injection, powder, for solution. Updated in december 2018. Visited in July 2021.
    DailyMed

  1. FDA (United States Food and Drug Administration), CDER (Center for Drug Evaluation and Research), Application Number 40235, Phentolamine Mesylate for Injection USP 5mg/vial, Bedford Laboratories, march 1998. Visited in July 2021.
    US-FDA

  1. Lewis T, Merchan C, Altshuler D, Papadopoulos J. Safety of the Peripheral Administration of Vasopressor Agents. J Intensive Care Med. 2019;34(1):26-33. doi:10.1177/0885066616686035.
    Pubmed

  1. Cardenas-Garcia J, Schaub KF, Belchikov YG, Narasimhan M, Koenig SJ, Mayo PH. Safety of peripheral intravenous administration of vasoactive medication. J Hosp Med. 2015;10(9):581-585. doi:10.1002/jhm.2394.
    Pubmed

  1. Pancaro C, Shah N, Pasma W, et al. Risk of Major Complications After Perioperative Norepinephrine Infusion Through Peripheral Intravenous Lines in a Multicenter Study. Anesth Analg. 2020;131(4):1060-1065. doi:10.1213/ANE.0000000000004445.
    Pubmed

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